Kajetan miał 2 lata, gdy zmarł jego ojciec. Wówczas ciężar wychowania spadł wyłącznie na matkę, pobożną kobietę, która po narodzinach synka ofiarowała go Matce Bożej. Mimo to Kajetan długo rozeznawał powołanie do kapłaństwa. Ukończył studia w Padwie, gdzie w 1504 r. uzyskał doktorat z prawa. Dwa lata później przeniósł się do Rzymu, gdzie w ścisłym gronie papieskich współpracowników pełnił funkcję protonotariusza papieskiego. W tym czasie rozwijał życie duchowe, nawiedzał szpitale i przytułki dla ubogich.

W 36. roku życia przyjął święcenia kapłańskie, tym samym rozpoczął się drugi, najważniejszy etap jego życia. Poświęcił się pracy duszpasterskiej – dzięki niemu nawróciło się tak wiele osób, że nazwano go „łowcą dusz”. Jego duchowość i gorliwość spowodowały, że zaczęło się gromadzić wokół niego grono uczniów. W 1524 r. wspólnie z Giovannim Pietro Carafą (późniejszym papieżem Pawłem IV) założył Zakon Kleryków Regularnych, zwanych teatynami, który w dobie reformacji prowadził misję ewangelizacji wśród duchowieństwa i świeckich.

Święty Kajetan prowadził ascetyczny tryb życia. Centrum jego duchowości stanowiło nabożeństwo do Dzieciątka Jezus. Zmarł w opinii świętości w Neapolu, gdzie poświęcił swoje życie w intencji nawrócenia mieszkańców tego miasta ogarniętego wojną domową.